Se även / Ks. myös: Ohjekirjan etusivu | Aakkosellinen luettelo | Aiheenmukainen lista | Päivitykset |Tiedotteet
1.11.2022
Synlab Suomi/Ammattilaisneuvonta/020 734 1550.
Haloperidoli on butyrofenonien ryhmään kuuluva neurolepti. Haloperidoli imeytyy hyvin, mutta vaihtelevasti suun kautta annettuna. Sen hyötyosuus on 60 ± 18 %. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 1.7 ± 3.2 tunnissa. Haloperidoli sitoutuu plasman proteiineihin noin 90 %:sti. Sen jakautumistilavuus on keskimäärin 18 l/kg. Haloperidoli metaboloituu maksassa. Pelkistyneen haloperidolin aktiivisuus on noin 25 % haloperidoliin verrattuna. Pelkistynyt haloperidoli saattaa muuttua takaisin haloperidoliksi. Haloperidolin ja pelkistyneen haloperidolin pitoisuudet seerumissa ovat samaa suuruusluokkaa. Haloperidolin puhdistuma on 11.8 ± 2.9 ml/min/kg. Se on suurentunut lapsilla ja tupakoivilla sekä pienentynyt vanhuksilla. Eliminaatiovaiheen puoliintumisaika on haloperidolilla 18 ± 5 tuntia ja pelkistyneellä inaktiivisella metaboliitilla 67 ± 5 tuntia. Hidas muuttuminen takaisin haloperidoliksi voi selittää joskus mitattuja pitkiä kanta-aineen puoliintumisaikoja. Haloperidolin puoliintumisaika on lapsilla lyhentynyt. Vakiintunut taso saavutetaan yleensä 2-5 vuorokaudessa. Lihakseen annettu haloperidoli vapautuu hitaasti, mikä muuttaa kineettisiä arvoja.
Haloperidolihoidon seuranta.
Näyte otetaan aamulla ennen lääkkeen nauttimista.
Massaspektrometrinen (LC-MS/MS)
2-3 kertaa viikossa.
Viikon kuluessa.
5 ml seerumiputki (punainen korkki), geeliputki ei sovellu.
Näyte on otettava aamulla ennen lääkkeen nauttimista. Jos käytössä on iltalääkitys, otetaan näyte mahdollisimman myöhään loppuiltapäivästä.
1 ml (o.5 ml) seerumia.
7 vrk jääkaapissa +5 °C, pitempiaikainen -20°C.
Ma-pe huoneenlämmössä.
1-10 µg/l
Toksisia vaikutuksia saattaa esiintyä pitoisuuksilla yli 15 µg/l.
Haloperidoli metaboloituu useilla eri mekanismeilla, kuten glukuronideina ja toisaalta sytokromi P450-järjestelmän välityksellä. Niinpä sillä on useita farmakologisesti merkityksellisiä yhteisvaikutuksia muiden lääkeaineiden kanssa. Seerumin haloperidolipitoisuus voi kasvaa, mikäli sen kanssa yhtäaikaisesti käytetään CYP 3A4- tai CYP 2D6 isoentsyymin substraatteja tai inhibiittoreita, kuten esimerkiksi joitakin seuraavista: itrakonatsoli, nefatsodoni, buspironi, venlafaksiini, alpratsolaami, fluvoksamiini, kinidiini, fluoksetiini, sertraliini, klooripromatsiini ja prometatsiini. Toisaalta entsyymi-induktorit voivat merkittävästi laskea seerumin haloperidolipitoisuutta. Tällaisia lääkeaineita ovat mm. karbamatsepiini, fenobarbitaali ja rifampisiini.
Lapsilla ja tupakoitsijoilla eliminaatio on kiihtynyt, iäkkäillä vastaavasti hidastunut. Lihakseen annettu haloperidoli vapautuu hitaasti, mikä muuttaa kineettisiä arvoja.
Ammattilaisneuvonta Pohjanmaa 041 7314 786
*1.11.2022 Viitearvomuutoksia.